医薬品

セララ錠(エプレレノン)の作用機序と特徴

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セララ錠(エプレレノン)について、添付文書インタビューフォーム中心に、病院薬剤師目線から説明します。

こんな方におすすめ

  • セララの作用機序は?
  • セララの服薬指導の注意点
  • セララとミネブロの違いは?

医薬品情報(基本項目)

↓ の表は右にスライドします

 

販売名セララ®錠 25mg/セララ®錠 50mg/セララ®錠 100mg
名前の由来

セレクティブ アルドステロン レセプター アンタゴニストに由来

一般名エプレレノン (洋名:Eplerenone)
製造販売元

ファイザー株式会社

薬効分類選択的アルドステロンブロッカー
効能・効果・高血圧症
・慢性心不全(アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬、β遮断薬、利尿薬等の基礎治療を受けている患者)
用法・用量

〈高血圧症〉
1日1回50mgから開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量(成人)

〈慢性心不全〉
1日1回25mgから開始し、血清カリウム値、患者の状態に応じて、投与開始から4週間以降を目安に1日1回50mgへ増量
ただし、中等度の腎機能障害のある患者では、1日1回隔日25mgから投与を開始し、最大用量は1日1回25mg。
なお、血清カリウム値、患者の状態に応じて適宜減量又は中断する。

禁忌

・共通

過敏症

〈慢性心不全〉

高K血症もしくは投与開始時に血清K値が5.0mEq/L以上

重度の腎機能障害(Ccr30mL/分未満)

重度の肝機能障害(Child-PughCの肝硬変に相当)(高K血症等の電解質異常発現)

K保持性利尿薬を投与中

併用禁忌:イトラコナゾール、リトナビル、ネルフィナビルを投与中

〈高血圧症〉

微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病

中等度以上の腎機能障害(Ccr50mL/分未満)

K製剤を投与中

製剤の性状

フィルムコート錠

問い合わせ窓口

ファイザー株式会社 製品情報センター
学術情報ダイヤル 0120-664-467 FAX 03-3379-3053
医療用製品情報 http://pfizerpro.jp/cs/sv/druginfo

現在のガイドライン(2019年5月)では、130/80㎜Hg以上で高血圧と診断されます。

持続的に血圧が高い状態では、低い人と比べると心臓系の病気が増えてしまいます。

そのため、運動療法・食事療法・薬物療法にて治療することが必要です。

セララ錠(エプレレノン)の作用機序・アルドステロン受容体について

セララ錠(エプレレノン)の作用機序【MR阻害薬】

さっそく、セララ錠IFの原文を見てみましょう。

エプレレノンは細胞内に存在する鉱質コルチコイド受容体(MR)に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)の最終産物であるアルドステロンの MR に対する結合を競合阻害する。アルドステロンは腎尿細管上皮細胞並びに心臓、血管及び脳などの非上皮組織に発現している MR に結合し、ナトリウム再吸収及びその他の機序を介して血圧上昇させ、左室リモデリング、左室肥大や心血管系の損傷を引き起こす。エプレレノンはこれらのアルドステロンの作用を阻害することで降圧作用及び抗心不全作用を発揮するものと考えられる。エプレレノンはレニン分泌へのアルドステロンによるネガティブフィードバックを抑制するため、血漿中レニン活性及び血清中アルドステロン濃度を持続的に上昇させるが、これらの上昇はエプレレノンの作用を減弱しない。

出典元:インタビューフォーム

簡単に、まとめると

エプレレノンは、鉱質コルチコイド受容体(MR)に結合し、レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系(RAAS)のアルドステロンの結合を競合阻害することで、降圧作用を発揮する」となります。

アルドステロンは、MRに結合することで、尿中のNaの再吸収とKの排泄を促進し、血圧を上昇させます。

エプレレノンが、MRを競合的に阻害することでNaの再吸収を抑制し、血圧を下げます。代わりにKが排泄されにくくなるため、高K血症の副作用が出現します。

ポイント

【プラス作用】MR阻害⇒腎臓でNa再吸収抑制⇒降圧作用

【マイナス作用】MR阻害⇒腎臓でK排泄抑制⇒K上昇

メモ

ミネラルコルチコイド受容体(MR)の選択性(ラットによる比較)

ミネブロ®(エサキセレノン)>セララ®(エプレレノン)>アルダクトン®(スピロノラクトン)

選択性は、2019年に発売されたミネブロが一番高いです(ラットでの比較)
ばーくん

副作用・禁忌【併用禁忌はなし】

禁忌

〔共通〕

・過敏症、高K血症もしくは投与開始時に血清K値が5.0mEq/L以上、重度の腎機能障害(Ccr30mL/分未満)

・重度の肝機能障害(Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当)

・K保持性利尿薬を投与中

・イトラコナゾール,リトナビル,ネルフィナビルを投与中

〈高血圧症〉

・微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病

・中等度以上の腎機能障害(Ccr50mL/分未満)(高K血症誘発)

・K製剤を投与中

 

カリウム、腎臓、肝臓とかなり注意が必要な薬剤です。

セララが処方された時は、処方監査に特に気をつけましょう。

■副作用

主な副作用は、高K血症[(高血圧症の場合(1.7%)、慢性心不全の場合(7.3%)]と低血圧に特に注意です

出典元:添付文書
色々な病院にかかっている時には、併用薬のチェックは欠かせません
ばーくん

【あとがき】セララ錠(エプレレノン)の作用機序と特徴

セララ錠(エプレレノン)について、個人的な観点からまとめさせていただきました。

上記内容はばーくん(BA-KUN )の個人的見解であり、利益相反等も一切ございません。薬剤の使用については、必ず添付文書インタビューフォームを読んで使用してください。治療により受けた不利益の責任はおいかねます。

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