医薬品

ロズリートレク®(エヌトレクチニブ)の作用機序・副作用【NTRK融合遺伝子の固形癌】

2019年6月18日、ロズリートレクカプセルが製造販売承認を取得しました。

現役病院薬剤師が、ロズリートレクカプセルの副作用や相互作用について説明していきます。

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医薬品情報(基本項目)

販売名 ロズリートレクカプセル
名前の由来ROS1 と NTRK に由来
一般名エヌトレクチニブ(洋名: Entrectinib)
製造販売元中外製薬株式会社
薬効分類抗悪性腫瘍剤、チロシンキナーゼ阻害剤
効能・効果 NTRK 融合遺伝子陽性の進行・再発の固形癌
用法・用量通常、成人にはエヌトレクチニブとして1日1回600mgを経口投与する。
通常、小児にはエヌトレクチニブとして1日1回300mg/m2(体表面積)を経口投与する。ただし、600mgを超えないこと。
成人・小児とも、患者の状態により適宜減量する。
薬価薬価未収載   (2019年8月現在)
ロズリートレク(エヌトレクチニブ)構造式
ロズリートレク(エヌトレクチニブ)構造式

出典元:添付文書

NTRK融合遺伝子陽性の進行・再発の固形癌とは?

NTRK融合遺伝子が陽性のがんに適応となり、特別ながんでなくとも効果が適応があります。例えば、肺がん、胃がん、すい臓がん、胆管がん、頭頚部がんなど様々ながんに効果が出る可能性があります。

薬剤使用の前には癌の遺伝子検査が必要になってきます。

ロズリートレクカプセル(エヌトレクチニブ)の作用機序【医療者向け】

エヌトレクチニブは、トロポミオシン受容体キナーゼ(TRK)等のチロシンキナーゼに対する阻害作用を有する低分子化合物である。エヌトレクチニブは、TRK 融合蛋白等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられている。

用法・用量【各減量基準あり】

すべて2次減量の用量まで添付文書に記載されています。各副作用のグレード分類にて、減量を決める必要がありますので、添付文書をしっかりと確認してください。ロズリートレクカプセル添付文書

副作用

重大な副作用に、心臓障害(4.8%)、QT間隔延長(頻度不明)、認知障害・運動失調(28.6%)、間質性肺炎(1.6%)

その他の副作用には、味覚異常(46.0%)、めまい(30.2%)、便秘(28.6%)、下痢(27.0%)、貧血(20.6%)、疲労(38.1%)、浮腫(27.0%)、体重増加(22.2%)となっています。

味覚異常が約半分で発生していることや認知機能障害・運動失調が約28%とかなり高いため、投与後の副作用の早期発見のために、服薬指導が大事になってきます。

相互作用

ロズリートレク(エヌトレクチニブ)は、CYP3A4によって代謝され、CYP3A の阻害作用も示します。

CYP3阻害薬(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ジルチアゼム)やCYP3Aの基質(ミダゾラム、シンバスタチン、リバーロキサバン)には血中濃度を変動させられないように休薬や切り替えが良さそうです。

まとめ

NTRK融合遺伝子が陽性ながんに効果が期待されるお薬です。

副作用には重大なもんが多く薬剤の内服とともにケアをしていく必要があります。

まだ投与は治験の結果しか出ていないため、今後の製造販売後調査のデータの収集が求められます。

ロズリートレクカプセルについての説明は以上となります。

上記内容はばーくん(BA-KUN )の個人的見解であり、利益相反等も一切ございません。また、薬剤の使用については、必ず添付文書インタビューフォームを読んで使用してください。治療により受けた不利益の責任はおいかねます。

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