医薬品

ミネブロ錠【セララ(エプレレノン)との違い】高血圧治療薬

2019 年1月8日に承認、2019年3月販売開始となりました。

新しい高血圧症治療薬であるミネブロ錠(エサキセレノン)]について説明します。

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医薬品情報(基本項目)

販売名ミネブロ®錠 
名前の由来1)ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー」より「ミネブロ」命名
一般名エサキセレノン(洋名:Esaxerenone)
製造販売元第一三共株式会社
薬効分類選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー
効能・効果高血圧症
用法・用量

2.5mg 1日1回経口投与

効果不十分な場合は、5mgまで増量することができる

出典元:インタビューフォーム、添付文書

高血圧症とはどんな病気?

血圧とは、心臓から送り出された血液が血管内で示す圧力です。この圧力が一定以上に高い場合高血圧となります。

最近(2019年5月)では、130/80㎜Hg以上で高血圧と診断されるようです。

持続的に血圧が高い状態では、低い人と比べると心臓系の病気が増えてしまいます。

そのため、運動療法・食事療法・薬物療法にて治療することが必要です。

血圧について詳しく調べたい場合は「高血圧 ガイドライン」と調べてみてください。転載禁止となっており、当サイトではまとめが出来ておりません。

ミネブロ錠(エサキセレノン)の作用機序【医療者向け】

選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー
[ 非ステロイド型のミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬 ] とは?

レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系の最終産物であるアルドステロンは、尿細管上皮細胞に存在する核内受容体である MR に結合することで、尿中ナトリウム(Na)及び水分の再吸収を促進するとともに尿中へのカリウム(K)排泄を促進し、血中電解質量や循環血液量を調節している。

この作用が過剰に持続することは循環血量の増加を来し、高血圧の一因となることが知られている。 
エサキセレノンは非ステロイド骨格を有する MR ブロッカーであり、MR へのアルドステロンの結合を選択的に阻害し、MR の活性化を抑制することで降圧作用を示す。

出典元:インタビューフォーム

アルドステロンがミネラルコルチコイド受容体に結合し(左上)、上皮型ナトリウムイオンチャネルが促進し、尿中のNaの再吸収が促進される(右上→中央→左)。K+は尿中に排泄が促進される。

血中の液量が増えるため血圧が上昇する。

出典元:インタビューフォーム

アルドステロンがミネラルコルチコイド受容体に結合出来ないため、先ほどのNa+の移動が起こらず再吸収が抑制される。そのため、血中の液量は減り血圧の上昇が抑制されるが、K+の排泄が低下するため、高K血症の副作用の恐れが出てくる。

臨床試験の結果について【国内第Ⅲ相 比較試験】

出典元:インタビューフォーム

セララ(エプレレノン)との比較試験では、非劣性(効果が劣っていない)が主要評価項目で達成できている。

副作用

出典元:インタビューフォーム

セララと同じように、高カリウム血症の副作用に注意が必要です。

カリウムの上昇は4.1%高カリウム血症は1.7%でそこまで多くはありませんが、高カリウム血症はときに致死的な不整脈などの重篤な症状を引き起こす場合があるので、モニタリングは大変重要です。

ちなみに、セララの高カリウム血症の副作用は、高血圧症の場合:1.7%、慢性心不全の場合7.3%となり、同等と言ってよいと思います。

また、尿酸値の増加も報告されています。血液検査では良く入ってくる項目なので合わせて確認しましょう。

禁忌・セララ(エプレレノン)との違い

ミネブロ

1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者[高カリウム血症を増悪させるおそれがある。]

3.重度の腎機能障害(eGFR 30mL/min/1.73m2未満)のある患者[高カリウム血症を誘発させるおそれがある。臨床試験における投与経験はない。]

4.カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン、カンレノ酸カリウム)、アルドステロン拮抗剤(エプレレノン)又はカリウム製剤(塩化カリウム、グルコン酸カリウム、アスパラギン酸カリウム、ヨウ化カリウム、酢酸カリウム)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

セララ

高血圧症及び慢性心不全共通
1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0 mEq/Lを超えている患者[高カリウム血症を増悪させるおそれがある。]
3重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30 mL/分未満)のある患者[高カリウム血症を誘発させるおそれがある。]
重度の肝機能障害(Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当)のある患者[高カリウム血症等の電解質異常が発現するおそれがある。]
5カリウム保持性利尿薬を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
 6イトラコナゾール、リトナビル及びネルフィナビルを投与中の患者[「相互作用」の項参照]
高血圧症の場合
微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者[高カリウム血症を誘発させるおそれがある。]
2中等度以上の腎機能障害(クレアチニンクリアランス50 mL/分未満)のある患者[高カリウム血症を誘発させるおそれがある。]
3カリウム製剤を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

出典元:ミネブロ・セララ 添付文書

上のマーカーをつけたセララの方が、禁忌項目が多いです

そのため、ミネブロの方が投与出来る幅が広くなっています。

まとめ・あとがき

新しい選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカーの高血圧症治療薬 ミネブロ錠(エサキセレノン]について説明しました。

現在、販売されているセララと同じ位置の高血圧症治療薬です。

副作用の頻度も同程度のようです。

禁忌項目がわずかに違い、セララを使用出来ない患者にも投与出来る幅が出来ました。

しかし、セララ同様に、高カリウム血症、高尿酸値には注意が必要です

ミネブロ錠(エサキセレノン)の説明については以上となります。

上記内容はばーくん(BA-KUN )の個人的見解であり、利益相反等も一切ございません。薬剤の使用については、必ず添付文書やインタビューフォームを読んで使用してください。治療により受けた不利益の責任はおいかねます。

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